Parallel Artificial Membrane Permeability Assay (PAMPA Kit) – PION
Uji Permeabilitas Membran Buatan Paralel
- Uji permeabilitas berbasis 96-well plate dengan membran yang meniru sifat saluran pencernaan (GIT) atau penghalang darah-otak (blood brain barrier / BBB).
- Evaluasi permeabilitas pasif dari API (Active Pharmaceutical Ingredients), serta potensi absorpsi dari formulasi sederhana maupun kompleks.
- Klasifikasi API dapat dilakukan menggunakan lipid BBB untuk menilai permeabilitas penghalang darah-otak dalam sistem klasifikasi CNS (sistem saraf pusat).
- Klasifikasi permeabilitas API juga dapat dilakukan menggunakan lipid GIT untuk mendukung peringkat dalam Biopharmaceutical Classification System (BCS).
PAMPA dapat digunakan untuk penyaringan eksipien pada tahap pra-formulasi:
Untuk meniru penyerapan di saluran cerna (GI) dengan lebih baik, PAMPA mensimulasikan gradien pH antara saluran pencernaan dan plasma darah, yang dapat memengaruhi transportasi molekul yang dapat terionisasi. Untuk memodelkan kondisi transportasi dalam darah, bagian akseptor mengandung molekul pengikat (scavenger) yang membantu menjaga konsentrasi bebas API mendekati nol, sehingga menghasilkan hasil yang lebih akurat.
Permeasi Membran Buatan Bio-Mimetik melalui:
Saluran Pencernaan / Gastrointestinal Tract (GIT)
PAMPA GIT vs. Permeabilitas Jejunum Manusia
Data model PAMPA GIT (Double-Sink™) awalnya dikembangkan berdasarkan delapan senyawa yang dievaluasi di Universitas Uppsala dengan subjek manusia. Sejak saat itu, data tambahan telah ditambahkan, meningkatkan kepercayaan terhadap model tersebut.
Penghalang Darah-Otak / Blood Brain Barrier (BBB)
PAMPA BBB vs. Perfusi Otak Tikus
Hampir 40 senyawa sistem saraf pusat (CNS) digunakan untuk membangun model PAMPA BBB.
Model yang dikembangkan mampu memprediksi laju penyerapan perfusi otak tikus lebih baik daripada sebagian besar uji berbasis sel yang lebih mahal di pasaran.
Dalam makalah berjudul Development and validation of PAMPA-BBB QSAR model to predict brain penetration potential of novel drug candidates, para peneliti menguji sekitar 2.000 molekul kecil untuk mengeksplorasi permeabilitasnya melintasi penghalang darah-otak, dan mengorelasikan data in vitro PAMPA-BBB dengan data in vivo permeasi otak pada tikus. Hasilnya menunjukkan korelasi kategori sebesar 77%, yang menunjukkan bahwa model yang dikembangkan menggunakan data dari PAMPA-BBB dapat memprediksi permeabilitas otak in vivo.
